华法令阻凝剂衍生品合成和构效关系的小说。

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华法令阻凝剂衍生品合成和构效关系的小说。

Bioorg医疗化学。2007年3月15日,15 (6):2414 - 20。Epub 2007年1月17日。

PubMed ID

17275317 (在PubMed

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4-Hydroxycoumarins如华法林1口服抗凝疗法的支柱已经超过20年。然而小细节是知道分子之间的相互作用与维生素K 4-hybeplayappdroxycoumarins环氧还原酶(vk),抑制生产维生素K缺乏,因此缺乏维生素K-dependent蛋白质参与血栓形成。使用分子探针,例如4-sulfhydrylwarfarin 7和4-chlorowarfarin 10所示体外抑制vk 4-hydroxycoumarin华法林依赖去质子化的一部分。此外,取代基的性质对碳3 4-hydroxycoumarin调制的抑制。更具体地说,一个线性isoprenyl侧链取代基相比增加vk的抑制周期性出现在华法林。与isoprenyl 4-hydroxycoumarin支链的一个例子是自然产物ferulenol 19来自竹板普通的。Ferulenol 19授予大约22倍更有效抑制华法林和大约是1.5比更有效灭鼠剂brodifacoum体外测定。基于这些数据是假设4-hydroxycoumarins绑定vk的活性位点从而模仿的过渡状态消除水从衬底2-hydroxyvitamin K。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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