的安全性和药物动力学amprenavir (141 w94),一个人类免疫缺陷病毒1型(HIV)蛋白酶抑制剂,口服单剂量后感染艾滋病毒的成年人。

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萨德勒BM,汉森CD, Chittick通用电气,西蒙兹WT, Roskell NS

的安全性和药物动力学amprenavir (141 w94),一个人类免疫缺陷病毒1型(HIV)蛋白酶抑制剂,口服单剂量后感染艾滋病毒的成年人。

Antimicrob代理Chemother。1999年7月,43 (7):1686 - 92。

PubMed ID

10390223 (在PubMed

]

文摘

我们进行了一项双盲、安慰剂对照、平行剂量递增试验评价单一的药物动力学和安全,口服剂量的amprenavir (141 w94;以前vx - 478),一种人类免疫缺陷病毒(HIV)的有效抑制剂1型蛋白酶、管理努力明胶胶囊在12个艾滋病毒感染。amprenavir评估的剂量是150、300、600、900和1200毫克。Amprenavir迅速吸收,最大浓度的时间发生在给药后1到2 h。电力模型分析的基础上,增加amprenavir最大浓度的血浆(Cmax)小于剂量比例,和时间的曲线下的面积增加0到无穷大(AUC0-infinity)大于剂量比例;意思是斜坡(90%置信区间)分别为1.25(1.16 - 1.35)和0.78 (0.78 - 0.86)AUC0-infinity Cmax,分别。Amprenavir慢慢被淘汰,末期半衰期的8 h。第二个研究确定硬明胶胶囊的生物利用度相对于随后开发的软凝胶胶囊。的胶囊是bioequivalent AUC0-infinity但不Cmax而言;geometric-least-squares意味着比率(90%置信区间)分别为1.03(0.92 - 1.14)和1.25(1.03比1。53)AUC0-infinity和Cmax分别。 Administration of soft gelatin capsules of amprenavir with a high-fat breakfast resulted in a 14% decrease in the mean AUC0-infinity (from 9.58 to 8.26 microg. h/ml), which is not likely to be clinically significant. The most common adverse events related to amprenavir were headache, nausea, and hypesthesia. Amprenavir appears to be safe and well tolerated over the dose range of 150 to 1200 mg. On the basis of the present single-dose studies, amprenavir is an HIV protease inhibitor with favorable absorption and clearance pharmacokinetics that are only minimally affected by administration with food.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Amprenavir	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节