碳酸酐酶抑制剂:芳烃和杂环磺胺类药合并adamantyl半个,并有很强的抗惊厥的活动。

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Ilies马,Masereel B, Rolin年代,Scozzafava, Campeanu G, Cimpeanu V, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:芳烃和杂环磺胺类药合并adamantyl半个,并有很强的抗惊厥的活动。

Bioorg医疗化学。2004年5月15日,12(10):2717 - 26所示。

PubMed ID

15110853 (在PubMed

]

文摘

一系列芳香族/杂环磺胺类药合并adamantyl半个是由反应的芳香族/杂环aminosulfonamides酰氯化物源自adamantyl-1-carboxylic酸和1-adamantyl-acetic酸。相关衍生品获得上述aminosulfonamides adamantyl异氰酸酯和异硫氰酸adamantyl,分别。这些衍生品对两个人表现出良好的抑制效力CA同功酶参与重要的生理过程,CA I和CA II,相同的数量级为临床使用药物乙酰唑胺和methazolamide。最好的亲油性CA抑制剂决定和表达为实验日志k的我和理论ClogP价值。他们的亲油性是吉祥的穿越血脑屏障(log k >我> 1.35)。一些最好的CA抑制剂的抗惊厥的活动报道这里一直在评估一个MES在老鼠身上测试。后腹腔内注射(30毫克公斤(1)),化合物A8和A9表现出高保护电诱发抽搐(> 90%)。他们的ED50 3.5和2.6毫克公斤(1),分别。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Methazolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节