碳酸酐酶的结构和机制。

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Lindskog年代

碳酸酐酶的结构和机制。

杂志。1997;74 (1):1。

PubMed ID

9336012 (在PubMed

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碳酸酐酶(CA);碳酸盐hydro-lyase EC 4.2.1.1) zinc-containing酶催化二氧化碳的可逆水合作用:二氧化碳+水< - - > HCO3 (-) + H +。酶是药物的目标,如乙酰唑胺、methazolamide, dichlorphenamide,治疗青光眼。有三个进化无关的CA家庭,指定的α,β,γ。所有已知的中科院动物王国的α型的。有七个哺乳动物CA同功酶与不同的组织分布和细胞内的位置,CA I-VII。人类CA I和II的晶体结构,牛CA III和V小鼠CA已经确定。他们有相同的三级褶皱,与中央10-strandedβ褶板为主导的二级结构元素。锌离子位于锥形腔和协调三个histidyl残留溶剂分子。抑制剂结合在或靠近金属中心由氢键系统包括glu - 106和刺- 199。 The catalytic mechanism of CA II has been studied in particular detail. It involves an attack of zinc-bound OH- on a CO2 molecule loosely bound in a hydrophobic pocket. The resulting zinc-coordinated HCO3- ion is displaced from the metal ion by H2O. The rate-limiting step is an intramolecular proton transfer from the zinc-bound water molecule to His-64, which serves as a proton shuttle between the metal center and buffer molecules in the reaction medium.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diclofenamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Methazolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节