δ- mu-opioid受体封锁的差异来衡量正电子发射断层扫描最近在naltrexone-treated节制酒精依赖症。

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Weerts EM,金正日YK、魔杖GS Dannals射频,李JS,弗罗斯特JJ,无我

δ- mu-opioid受体封锁的差异来衡量正电子发射断层扫描最近在naltrexone-treated节制酒精依赖症。

神经精神药理学。2008年2月,33 (3):653 - 65。2007年5月9日Epub。

PubMed ID
17487229 (在PubMed
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文摘

封锁的大脑mu-opioid受体(mu-OR)和delta-opioid受体(delta)调查在最近有节制的酒精依赖症在环丙甲羟二羟吗啡酮(N = 21)维护。受试者完成了19-day住院协议,其中包括在戒酒治疗环丙甲羟二羟吗啡酮(50毫克)紧随其后天15 - 19。收集血液样本在第一次管理评估血清水平的环丙甲羟二羟吗啡酮和环丙甲羟二羟吗啡酮6-beta-naltrexol。大脑区域潜在mu-OR绑定(BP)和三角洲或Ki测量使用c[11]卡芬太尼(汽车)正电子发射断层扫描(PET)和(11 c)甲基naltrindole (c [11] MeNTI)宠物,分别在(第五天)和环丙甲羟二羟吗啡酮治疗期间(一天18)。环丙甲羟二羟吗啡酮抑制c[11]汽车附近的英国石油公司最大利益所有的大脑区域学科之间几乎没有变化(平均+ SD %抑制= 94.9 + 4.9%)。环丙甲羟二羟吗啡酮只是部分抑制了c [11] MeNTI Ki和学科之间有更多的可变性(平均+ SD %抑制= 21.1 + 14.49%)。峰血清水平的环丙甲羟二羟吗啡酮与%三角洲或抑制Ki呈正相关,在大脑皮层和基底神经节。血清水平的峰值环丙甲羟二羟吗啡酮和%抑制mu-OR BP没有联系。峰值6-beta-naltrexol水平没有显著相关%抑制mu-OR BP或三角洲或Ki。因此,FDA推荐治疗剂量的纳曲酮足以产生完全抑制mu-OR附近最近有节制的酒精依赖的对象。 The lower percent inhibition of delta-OR and greater variability in delta-OR blockade by naltrexone across subjects may contribute to individual differences in treatment outcomes to naltrexone. Further investigations on the relationship between individual differences in delta-OR blockade by naltrexone and clinical outcomes should be explored.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
环丙甲羟二羟吗啡酮 三角洲类型阿片受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
环丙甲羟二羟吗啡酮 Mu-type阿片受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节