白三烯合成酶的抑制大鼠嗜碱细胞白血病细胞乙胺嗪,乙胺嗪之间合作和piriprost 5-lipoxygenase抑制剂。

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巴赫可,Brashler JR .

白三烯合成酶的抑制大鼠嗜碱细胞白血病细胞乙胺嗪,乙胺嗪之间合作和piriprost 5-lipoxygenase抑制剂。

生物化学杂志。1986年2月1;35(3):425 - 33所示。

PubMed ID

3004501 (在PubMed

]

文摘

乙胺嗪抑制形成sulfidopeptide鼠嗜碱细胞白血病(家庭成员)细胞中白细胞三烯(50%抑制浓度EC50 3毫米)。类似的浓度会抑制白三烯C4的形成(LTC4) LTC合成酶,detergent-solubilized细胞微粒酶从家庭成员细胞能够耦合LTA4谷胱甘肽。相比之下,LTA4 LTC4使用酶的转换从鼠肝脏至少十倍那么敏感抑制剂。抑制白三烯C合成酶的EC50家庭细胞直接与LTA4浓度成正比的孵化项目,从1.5毫米10 microM LTA4超过40毫米500 microM LTA4。动力学分析表明,白三烯C合成酶的抑制反应对LTA4乙胺嗪是竞争力。与乙胺嗪相比,piriprost (u - 60257;6 9-deepoxy-6 9 - (phenylimino) -它6,8-prostaglandin I1),形成的抑制sulfidopeptide leuktrienes在家庭成员细胞5-lipoxygenase步骤(EC50 5 microM),没有抑制这些细胞的白三烯合成酶。piriprost另一方面,低浓度,这对白三烯的形成本身没有明显的抑制活性,明显主体性乙胺嗪的抑制活性。这些结果是一致的解释piriprost和乙胺嗪抑制白三烯的形成,但他们作用于生物合成途径中的顺序步骤以这样一种方式,协同干扰的可用性或利用LTA4白三烯C合成酶的反应。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙胺嗪	花生四烯酸5-lipoxygenase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节