anti-Candida药物的作用方式:关注terconazole和其他麦角固醇生物合成抑制剂。

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Vanden Bossche H, Marichal P

anti-Candida药物的作用方式:关注terconazole和其他麦角固醇生物合成抑制剂。

比较。Gynecol。1991年10月,165 (4 Pt 2): 1193 - 9。

PubMed ID
1951574 (在PubMed
]
文摘

目前的大部分可用的抗真菌药物声称他们的活动来自与麦角固醇的生物合成,甾醇在大多数致病真菌的关键。烯丙胺,的一个重要目标,terbinafine萘替芬是角鲨烯环氧酶。与环氧化作用的交互步骤结果的可用性下降麦角固醇和角鲨烯的积累。尽管角鲨烯环氧酶显然是这类抗真菌的主要目标,它仍然是一个悬而未决的问题是否抑制真菌的抑菌效果源自麦角固醇减少或角鲨烯积累。的确,初步证据表明,角鲨烯不改变膜的物理化学性质。更了解的主要和次要影响唑抗真菌,如咪康beplayapp唑、酮康唑,terconazole和伊曲康唑。大部分的咪唑和三唑衍生物是高度有效的和细胞色素p - 450的选择性抑制剂依赖14 alpha-demethylation羊毛甾醇(p - 45014 - dm)。他们的力量和选择性是由氮杂环和疏水在更大程度上的n - 1取代基。三唑抗真菌、terconazole和伊曲康唑,结合高亲和力念珠菌与异常p - 45014 - dm对哺乳动物细胞色素p - 450低的影响。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Naftifine 角鲨烯单氧酶 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
Terconazole 细胞色素P450 51 蛋白质 酵母
是的
拮抗剂
细节