cyclooxygenase-1和2同功酶的表达测定犬组织及其微分对非甾体类抗炎药物的敏感性。

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威尔逊我Chandrasekharan NV、威斯多佛KD、渴望KB,西蒙斯DL

cyclooxygenase-1和2同功酶的表达测定犬组织及其微分对非甾体类抗炎药物的敏感性。

J兽医研究》2004年6月,65 (6):810 - 8。

PubMed ID

15198222 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:评价环氧酶同工酶分布在组织从狗和确定微分灵敏度的犬类环氧合酶(COX) 1和2同功酶非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)。样本人口:犬组织样本(胃、十二指肠、回肠、空肠、结肠、脾、脑皮层,肺癌、卵巢、肾、肝脏)获得2狗北部和免疫印迹分析,考克斯对全血和血液化验得到来自15个狗。过程:11非甾体抗炎药进行评估,以确定他们在全血检测cox - 2选择性。药物的浓度需要抑制酶活性的50% (IC50)然后计算比较。考克斯同功酶的表达和组织分布是由北部和免疫印迹分析。结果:阿司匹林、双氯芬酸、吲哚美辛、ketoprofen meclofenamic酸,对考克斯同功酶和吡罗昔康几乎没有选择性,而NS398 carprofen,托灭酸、nimesulide, etodolac超过5倍比COX-1偏爱抑制COX - 2。所有犬类组织检查,包括胃肠道,coexpressed COX-1和2 mRNA,尽管只有COX-1观察蛋白表达。结论与临床相关性:犬cox - 2被etodolac选择性地抑制,nimesulide, NS398;托灭酸和carprofen也似乎是选择性cox - 2抑制剂在狗。的角色COX-1作为本构管家和cox - 2酶促炎的诱导酶(如人类)确定的似乎适用于狗; therefore, COX-2-selective inhibitors should prove useful in reducing the adverse effects associated with nonselective NSAIDs.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Carprofen	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Etodolac	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Etodolac	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ketoprofen	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Meclofenamic酸	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Meclofenamic酸	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节