转移核奥佛好塞效应研究macrolide-ribosome交互:抗生素相关性活动和构象。

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伯G, Gharbi-Benarous J, Delaforge M, Girault JP

转移核奥佛好塞效应研究macrolide-ribosome交互:抗生素相关性活动和构象。

Bioorg医疗化学。1998年2月,6(2):209 - 21所示。

PubMed ID

9547944 (在PubMed

]

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macrolide-ribosome交互的研究已经调查了使用二维核奥佛好塞效应传输光谱(TRNOESY)。一个新的医学上重要的大环内脂类抗菌素,罗红霉素的替代9-keto集团9-oxime链,研究了在复杂的状态与细菌核糖体。分析转移核奥佛好塞效应(TRNOE)实验导致所有质子对一组约束。这些约束是基于分子结构测定过程中使用模型获得结构与实验核磁共振兼容数据绑定。结果与底物溶液中的构象分析表明,只有一个特定的构象是首选的束缚态在自由州糖含杂环相对无序。生物活性的大环内酯物抗生素研究罗红霉素,显示一个强大的核磁共振响应,分别在RU39001代谢和erythralosamine不保持抗菌活性。不活跃的主要代谢物被用来定义如果TRNOEs观察可能是生物活性的特点。这些控制实验给基本上空白TRNOESY光谱。这项研究表明,Mg2 +不发挥直接作用的低亲和力结合位点研究TRNOE一致的假说是什么水平两个截然不同的绑定,绑定级别低的亲和力所必需的紧密结合。

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