结构活性关系三大环内酯物流感嗜血杆菌的抗生素。

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人工养殖珍珠年代,埃勒J, Champney WS

结构活性关系三大环内酯物流感嗜血杆菌的抗生素。

咕咕叫Microbiol。2004年10月,49 (4):248 - 54。

PubMed ID
15386112 (在PubMed
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文摘

之前的研究活动的差异红霉素和阿奇霉素在革兰氏阴性病菌细胞功能,流感嗜血杆菌,揭示了其抑制明显不同的活动。这项研究表明,蛋白质合成和50年代核糖体亚基组装被阿奇霉素同时等于目标抑制红霉素优惠抑制剂的翻译。这种对比在抑制活动刺激比较分析三个额外的抗生素:克拉霉素,flurithromycin罗。每个化合物测试在一个浓度范围为抑制对细胞过程的影响。克拉霉素是最有效的蛋白质合成抑制剂的IC (50) 5.6 microg / mL,紧随其后的是6点flurithromycin microg /毫升,罗9 microg /毫升。集成电路(50)值抗生素对活细胞计数和增长率的影响是相似的蛋白质合成获得。Flurithromycin对50年代的影响最强的核糖体亚基形成的IC (50) 8 microg / mL,其次是克拉霉素和罗9.0 microg分别/毫升和12.5 microg /毫升。30年代核糖体亚基形成细胞治疗flurithromycin罗也在一定程度上减少了。Pulse-and-chase标签动力学检查单元装配率验证子单元的合成速率较慢,在每个大环内酯物的存在。结果结构差异的角度讨论这些大环内酯类及其微分对细胞抑制作用的目标。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
50年代L10核糖体蛋白质 蛋白质 弗氏志贺菌
是的
抑制剂
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