体外血根碱生物碱对绑定的影响[3 h]坎地沙坦的人类血管紧张素AT1受体。

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Caballero-George C,范德海登点,索利斯PN,古普塔议员彼得L, Vauquelin G, Vlietinck

体外血根碱生物碱对绑定的影响[3 h]坎地沙坦的人类血管紧张素AT1受体。

J杂志。2003年1月5欧元,458 (3):257 - 62。

PubMed ID

12504781 (在PubMed

]

文摘

的类型的交互5-methyl-2 3 7, 8-bis (methylenedioxy)苯并[c] phenanthridinium(血根碱),一种生物碱分离的根源Bocconia frutescens L。,人类血管紧张素(1)受体在完整细胞和膜结合评估[3 h] (2-ethoxy-1 - [(2 ' - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl)甲基]1 h-benzimidazoline-7羧基酸)([3 h]坎地沙坦)。结果表明,[3 h]坎地沙坦绑定的抑制血根碱的细胞生存能力无关,因为相似的生物碱抑制程度放射性配体结合在两个完整的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞转染人类血管紧张素(1)受体(帽(1))和他们的细胞膜(K microM (i) = 0.14和1.10,分别)。[3 h]坎地沙坦绑定的成功复苏洗血根碱细胞后提出了一个几乎不可逆或缓慢的可逆的交互。饱和约束的研究显示大量减少B (max)而不影响K (d)。此外,存在2-n-butyl-4chloro-5-hydroxymethyl-1 - [(2 ' - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl)甲基]我midazole(洛沙坦)不能阻止血根碱抑制[3 h]坎地沙坦绑定。目前的研究结果表明,血根碱与受体的相互作用缓慢,几乎不可逆转的和非竞争性的方式。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
坎地沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
坎地沙坦cilexetil	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节