持久的血管紧张素1型受体结合和保护坎地沙坦:比较与其他biphenyl-tetrazole sartans。

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Vauquelin G, Fierens F,范Liefde我

持久的血管紧张素1型受体结合和保护坎地沙坦:比较与其他biphenyl-tetrazole sartans。

J Hypertens增刊,2006年3月,24 (1):S23-30。

PubMed ID

16601569 (在PubMed

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文摘

背景:biphenyl-tetrazole血管紧张素1型(AT1)的能力(BTsartans)阻断血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(Angⅱ)介导的反应在血管组织进行了广泛的调查,最近,在表达人类AT1-receptor细胞系。当pre-incubated BTsartans行动可以克服的(Angⅱ量效曲线转移到右)或难以负荷(也减少最大响应)。表明他们不可逾越的行为的形成是由于紧张,长期与受体复合物。部分不可逾越的对立是由于紧和松复合物的共存。的比例不可逾越的对立,效力和BTsartans离解速率降低的顺序:坎地沙坦> EXP3174(洛沙坦的活性代谢物)>缬沙坦> irbesartan > >洛沙坦。目的:探讨感兴趣的紧AT1-receptor BTsartans绑定,如坎地沙坦可能导致长期的临床效果。方法:计算机辅助模拟(COPASI程序)进行跟随receptor-occupation和保护不同拮抗剂作为时间的函数。被允许自由拮抗剂浓度指数随时间减少。结果:模拟表明,缓慢分解不明白地延长受体入住率如果免费拮抗剂消除速度较慢(BTsartans一样)。然而,当可战胜的和不可逾越的对手占据相同数量的受体,不可逾越的拮抗剂提供明显更好的保护自然的信使浓度的波动。 CONCLUSION: Slow receptor dissociation and slow antagonist elimination are likely to act in synergy to produce long-lasting receptor protection.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
坎地沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
坎地沙坦cilexetil	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节