Tazarotene——第一个新一代的receptor-selective类维生素a。

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Chandraratna RA

Tazarotene——第一个新一代的receptor-selective类维生素a。

Br北京医学。1996年10月,135增刊49:18-25。

PubMed ID

9035701 (在PubMed

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文摘

Tazarotene皮肤局部应用类维生素a,目标,网站的基本缺陷(s)在银屑病,调制疾病的主要原因和实现持续的功效。体外,绑定tazarotenic酸已被证实能视黄酸受体(rar),可能在成年人类皮肤类维生素a的分子目标行动,而不是视黄素X受体(rxr)。在基因活化化验,tazarotene RARβ和RAR伽马亚型选择性。这个理论上可以选择性限制不良影响在受体水平。体外、动物和临床证据表明,局部tazarotene调节三个致病因素在银屑病:异常角化细胞分化、增生,增加炎症标记物的表达。Tazarotene最小吸收系统后局部管理。Tazarotene迅速代谢通过酯酶代谢活跃的游离酸的形式,tazarotenic酸,它有一个相对较短的消除半衰期(1 - 2小时),tazarotenic酸的药动学特征是可预测的,没有明显的积累。在临床前毒性研究中,只产生可逆的局部刺激,局部剂量高和低剂量耐受良好。局部剂量致癌和致畸,对生育没有影响或一般繁殖,并不是光毒性的,敏化或photoallergenic。tazarotene药理选择性和系统性风险导致最小的系统性作用有限,而较小的细胞毒性效应(相对于其他类维生素a)导致减少当地的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tazarotene	视黄酸受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Tazarotene	视黄酸受体β	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节