最近的事态发展在receptor-selective类维生素a。

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Nagpal年代,Chandraratna RA

最近的事态发展在receptor-selective类维生素a。

咕咕叫制药Des。2000年6月,6(9):919 - 31所示。

PubMed ID

10828316 (在PubMed

]

文摘

自然(所有trans-retinoic酸,RA)和合成类维生素a展览anti-proliferative、分化和抗炎活动正常化似乎占了他们在痤疮治疗效果,牛皮癣,光老化、癌前病变和癌症。虽然在皮肤显示RA显示相当大的承诺,某些副作用限制了它的使用作为慢性选择代理管理。系统的合成receptor-selective类维生素a导致了两种局部药物,Tazorac / Zorac (tazarotene)和Differin (adapalene)。Tazorac表示对牛皮癣和Differin凝胶治疗痤疮和粉刺。这些药物与视黄酸受体结合(RAR)家庭成员。各种RAR subtype-specific和function-selective类维生素a合成。这些类维生素a在不同阶段的临床前开发治疗癌症,牛皮癣和作为解毒剂Accutane-mediated黏膜与皮肤的毒性,也将在本文讨论。发现另一个受体类维生素a,维生素a X受体(RXR),表明RXR-specific类维生素a类维生素a的化学库已经存在。结构活性关系的研究基于绑定和transactivation化验导致RXR-specific配体的合成与高亲和力RXR亚型。这些化合物被发现是有效的治疗II型糖尿病的高血糖动物模型。 The discovery of novel retinoids along with an increased understanding of the biological functions and mechanisms of action of retinoid receptors are likely to result in improved treatments for existing responsive indications and identification of new retinoid therapeutic targets.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tazarotene	视黄酸受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Tazarotene	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节