毒蕈碱的受体拮抗剂tropicamide抑制震颤的下颌运动帕金森震颤的啮齿动物模型:可能的M4受体的作用。
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贝茨AJ,麦克劳克林PJ,布尔戈斯M,韦伯SM, Salamone JD
毒蕈碱的受体拮抗剂tropicamide抑制震颤的下颌运动帕金森震颤的啮齿动物模型:可能的M4受体的作用。
精神药理学(Berl)。2007年10月,194 (3):347 - 59。Epub 2007年6月27日。
- PubMed ID
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17594079 (在PubMed]
- 文摘
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理由是:非选择性毒蕈碱的乙酰胆碱拮抗剂已经使用了几年,抗帕金森病的药物。但是,至少有五个亚型的毒蕈碱的受体(M1-5)。Neostriatal M4受体参与方面的运动机能,它已经表明,M4拮抗剂可以作为治疗帕金森症的方法。目的:目前,缺乏高度选择性M4对手很容易穿透血脑屏障。因此,目前的研究专注于tropicamide的影响,毒蕈碱的乙酰胆碱受体拮抗剂与温和绑定M4受体亚型选择性。材料与方法:胆小的下颌运动被用作帕金森震颤在这些研究中,模型的影响tropicamide比较与非选择性毒蕈碱的拮抗剂阿托品。结果:Tropicamide抑制震颤的下颌运动诱导的毒蕈碱的受体激动剂毛果芸香碱和多巴胺拮抗剂号使用。剂量反应曲线的分析表明,tropicamide显示大约相同的效力阿托品抑制pilocarpine-induced下巴的动作却更有效比阿托品抑制pimozide-induced下颌运动。相比之下,阿托品比tropicamide更有力的视觉刺激的损害性能检测和延迟nonmatch-to-position任务。结论:这些研究证明tropicamide,目前临床上用于眼科的目的,可以发挥的行为符合抗帕金森病的效果。 Moreover, the different pattern of effects shown by tropicamide compared to those of atropine on motor vs cognitive tasks could be due to the modest M4 selectivity shown by tropicamide.
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Tropicamide 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 Tropicamide 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 Tropicamide 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 Tropicamide 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节