苯基丁氮酮的药效学和药物动力学小牛。

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Arifah AK,利兹P

苯基丁氮酮的药效学和药物动力学小牛。

J兽医杂志。2002年8月,25 (4):299 - 309。

PubMed ID

12213119 (在PubMed

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文摘

苯基丁氮酮(PBZ)管理6小腿静脉注射(注射)和口服剂量率的4.4毫克/公斤三交叉研究与安慰剂治疗建立其药代动力学和药效学性质。没有血管的分布是由测量渗透到组织中室流体在缺乏刺激后(渗出液)和刺激的商会组织轻度刺激性卡拉胶(分泌物)。PBZ输液剂量后药物动力学特征是缓慢的间隙(1.29 mL / kg / h),长末端半衰期(53.4小时),低体积分布(0.09 L /公斤)和低浓度的血浆代谢物oxyphenbutazone (OPBZ),确认为成年牛以前公布的数据。在口服给药生物利用度(F)为66%。进入渗出物是缓慢的和有限的,渗透渗出液甚至更慢更有限的;为等离子体曲线下的面积值,输液后渗出液和漏出物用量是3604年,1117年和766年microg h /毫升口服剂量后和相应的值是2435,647年和486年microg h /毫升。这些浓度大约15 - 20(等离子体)和9(分泌物)倍比之前报道的马(接收相同的剂量率PBZ)。马,低浓度产生显著抑制类二十烷酸合成和抑制炎症反应。浓度越高在小牛不足以抑制明显渗出物前列腺素E2 (PGE2)、白三烯B4 (LTB4)和beta-glucuronidase浓度和渗出液白细胞数,血清血栓素B2 (TxB2)和bradykinin-induced皮肤肿胀。这些差异从马可能的结果:(a)在马生物液体的浓度高于小牛的活性PBZ代谢物,OPBZ; (b) a greater degree of binding of PBZ to plasma protein in calves; (c) species differences in the sensitivity to PBZ of the cyclo-oxygenase (COX) isoenzymes, COX-1 and COX-2 or; (d) a combination of these factors. To achieve clinical efficacy with single doses of PBZ in calves, higher dosages than 4.4 mg/kg will be probably required.

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药物靶点

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