洛派丁胺块high-voltage-activated钙通道和N-methyl-D-aspartate-evoked反应在大鼠和小鼠培养海马锥体神经元。

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教堂J,弗莱彻EJ, Abdel-Hamid K,麦克唐纳摩根富林明

洛派丁胺块high-voltage-activated钙通道和N-methyl-D-aspartate-evoked反应在大鼠和小鼠培养海马锥体神经元。

摩尔杂志。1994年4月,45 (4):747 - 57。

PubMed ID

8183255 (在PubMed

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止泻剂剂的影响洛派丁胺在high-voltage-activated (HVA)钙通道活性和兴奋性氨基酸acid-evoked反应两种培养的海马锥体神经元进行准备工作。在鼠海马神经元与calcium-sensitive染料fura-2加载,提高细胞内自由钙离子浓度([Ca2 +] i)诱发的瞬态接触50 mM K(+)包含介质(细胞外高钾浓度(K + o)]是由钙离子通量主要通过nifedipine-sensitive Ca2 +渠道,与较小的贡献omega-conotoxin GVIA (omega-CgTx)敏感Ca2 +渠道和渠道对硝苯地平和omega-CgTx。洛派丁胺可逆地阻止上涨[Ca2 +]我诱发高K +浓度的方式啊,0.9 + / - 0.2的IC50 microM。在最高浓度测试(50 microM),洛派丁胺消除上涨[Ca2 +] i诱发高[K +] o,否则结果只在Ca(2 +)实现无介质或硝苯地平的结合应用,omega-CgTx,漏斗网蜘蛛的毒液Ca(2 +)包含介质。洛派丁胺的作用被吗啡和纳洛酮敏感和模仿在浓度大大低于那些需要块涌入Ca2 +的n -甲基- d (NMDA) receptor-operated离子载体。类似的结果在培养小鼠海马锥体神经元在全细胞电压钳位。Voltage-activated钙离子通道电流由钡离子(IBa)可以歧视药物进nifedipine-sensitive (l型)和nifedipine-resistant omega-CgTx-sensitive (n型)组件。洛派丁胺(0.1 -50 microM)产生的浓度减少峰值IBa的IC50值2.5 + / - 0.4 microM,最高浓度测试,可以完全阻止IBa没有任何其他药理代理人。loperamide-induced块在发病迅速,抵消,是完全可逆的,似乎并未与已知的洛派丁胺钙调素拮抗剂的行为有关。全细胞电流电压特性的IBa被洛派丁胺影响和块没有电压的依赖。 Loperamide also attenuated NMDA-evoked currents recorded at a membrane potential of -60 mV, with an IC50 of 73 +/- 7 microM. The block of NMDA-evoked currents was not competitive in nature, was not reversed by elevation of the extracellular glycine or spermine concentration, and was not affected by changes in the membrane holding potential. Steady state currents evoked by kainate and DL-alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazolepropionic acid were, in contrast, relatively unaffected by 100 microM loperamide.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
洛派丁胺	压敏电阻器P / q型钙通道亚基alpha-1A	蛋白质	人类	没有	拦截器	细节