人类alpha -肾上腺素能受体的克隆和药理特性:序列修正和直接与其他物种同系物。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
(Schwinn哒,约翰斯顿GI,所以页面,莫斯利MJ,威尔逊KH Worman NP,坎贝尔,Fidock医学博士Furness LM, Parry-Smith DJ,等。
人类alpha -肾上腺素能受体的克隆和药理特性:序列修正和直接与其他物种同系物。
J Exp其他杂志》1995年1月,272 (1):134 - 42。
- PubMed ID
-
7815325 (在PubMed]
- 文摘
-
我们已经克隆的互补编码三个人类alpha -肾上腺素能受体(AR)亚型和药理属性特征表达受体的蛋白质。许多重要的序列修正已确定并与先前公布的数据,在核苷酸和氨基酸水平;最主要区别人类alpha-1a / dAR发生。药理特性进行同时使用六个克隆alpha-1AR亚型(人类和老鼠alpha-1a / d,人类和仓鼠alpha-1b,人类和牛alpha-1c)稳定表达在近似等于rat-1成纤维细胞受体浓度(1 - 2 pmol /毫克的总蛋白质)。一般来说,人类alpha-1AR亚型有类似的药理学与他们的老鼠相比,仓鼠和牛同系物,尽管几次要物种差异会提到alpha-1AR分类的重要。此外,低得多的失活(大约20%)的烷化剂chloroethylclonidine比先前的报道指出在这个研究对于人类和牛alpha-1cAR膜制剂。所有六个alpha-1AR亚型在百日咳toxin-insensitive磷酸肌醇水解的方式,包括克隆人类alpha-1a / dAR以前没有表达。尽管人类alpha-1ARs显著的序列差异和其他物种同行,先前建立配位选择性仍相当类似。总之,这些数据代表了第一个并排比较物种同源染色体之间的药理性质alpha-1AR alpha-1AR亚型,应该促进发展的亚型选择性药物临床使用。