在酿酒酵母的分子机制抵抗。

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伯氏R, Fuchsbichler年代,Klobucnikova V, Schweighofer N,去核机E, Wohlfarter K,莱德尔M, Landl K, Ruckenstuhl C, Hapala我Turnowsky F

在酿酒酵母的分子机制抵抗。

Antimicrob代理Chemother。2003年12月,47 (12):3890 - 900。

PubMed ID

14638499 (在PubMed

]

文摘

十个突变体抗酵母酿酒酵母的抗真菌的化学或紫外线诱变后terbinafine被孤立。这些突变体的分子分析揭示了单个碱基对交流ERG1基因编码的角鲨烯环氧酶、目标的。突变体没有显示抗力移转到任何不同基质的多向性的耐药性射流泵测试。突变体ERG1 mRNA水平没有不同于野生型父母的压力。Terbinafine耐药性传播基因的突变等位基因替代实验,证明单Erg1蛋白质的氨基酸替换足以赋予抗性表型。氨基酸的变化引起的点突变是集中在两个区域的Erg1蛋白质。七个突变体进行氨基酸替换F402L(一个突变),F420L(一个突变),和P430S(五个突变体)的c端部分蛋白质;和三个突变体进行L251F交换中心部分的蛋白质。有趣的是,所有参与交流确定氨基酸是守恒的角鲨烯环氧酶的酵母和哺乳动物。两个由PCR诱变产生的突变的ERG1基因和授予terbinafine阻力映射在同一地区的ERG1蛋白质,与一个导致L251F交换和其他导致F433S交换。 The results strongly indicate that these regions are responsible for the interaction of yeast squalene epoxidase with terbinafine.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Terbinafine	角鲨烯单氧酶	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节