发现小说N-phenylglycine衍生品有效和选择性β(3)肾上腺素能受体受体激动剂治疗尿频和尿失禁。
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田中N, Tamai T, Mukaiyama H, Hirabayashi, Muranaka H, Akahane年代,宫田康弘H, Akahane M
发现小说N-phenylglycine衍生品有效和选择性β(3)肾上腺素能受体受体激动剂治疗尿频和尿失禁。
J地中海化学。2001年4月26日,44 (9):1436 - 45。
- PubMed ID
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11311067 (在PubMed]
- 文摘
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小说分析使用孤立的雪貂逼尿肌估计β肾上腺素受体(3)竞赛的活动,我们发现一系列的甘氨酸衍生物羟苄羟麻黄碱,β(2)肾上腺素能受体激动剂,β是有效的(3)肾上腺素能受体受体激动剂,具有优良的选择性与β(1)和β(2)亚型。卤素取代的苯基环增加强度和选择性的β肾上腺素受体(3),这是依赖于卤素的位置。chlorine-substituted衍生品3外:我表现出的β(3)-adrenoceptor-mediated放松的雪貂逼尿肌(EC(50) = 0.93, 11日,14日和160 nM)和更高的力量在β(3)-adrenoceptors比ββ(1)或(2)。静脉管理3 h的膀胱压力显著降低麻醉雄性老鼠(ED (50) = 48 microg /公斤)没有心血管副作用。本文是第一个报告的结构活性关系(SAR)关于β肾上腺素能受体受体激动剂(3)代理治疗尿频和尿失禁。