体外抑制肠蠕动phenylethanolaminotetralines:非典型beta-adrenoceptors在大鼠结肠的证据。
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Bianchetti, Manara L
体外抑制肠蠕动phenylethanolaminotetralines:非典型beta-adrenoceptors在大鼠结肠的证据。
Br J杂志。1990年8月,100 (4):831 - 9。
- PubMed ID
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1976401 (在PubMed]
- 文摘
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1。新化合物phenylethanolaminotetralines(泥炭),与参考beta-adrenoceptor受体激动剂异丙肾上腺素(Iso),羟苄羟麻黄碱(Ri)和舒喘灵(Sal),产生half-maximal抑制自发运动性分离的大鼠近端结肠在大幅低浓度(EC50 2.7 -30海里)比诱导β2-adrenoceptor-mediated反应(放松分离的豚鼠气管和大鼠子宫),几乎没有变时性的行动(EC50大于3 x 10(5)米)在豚鼠孤立心房(β1-adrenoceptor-mediated响应)。2。非选择性beta-adrenoceptor拮抗剂阿普洛尔和心得安预防抑制大鼠结肠蠕动的泥炭和不同的效能较低(回目值分别为7.5和6.5)。相反的阿普洛尔和心得安有较高和类似的力量(回目值大约9.0)在预防典型β1和β2-responses(增加心房频率由Iso或气管放松由国际扶轮或Sal)。3所示。选择性beta-adrenoceptor拮抗剂本金保证产品20712 118551 (beta 1)和ICI(β2)单独或组合,并没有阻止大鼠结肠运动性抑制代表泥炭SR 58611,也是完全抵抗alpha-adrenoceptor、乙酰胆碱、多巴胺、组胺、阿片类药物和5 -羟色胺拮抗剂。4所示。这些结果表明,泥炭beta-adrenoceptor受体激动剂的新类,表明他们的优惠肠道行动可能会被选择性占非典型beta-adrenoceptors,丰富的大鼠结肠和有别于当前公认的β1和β2亚型。