在老鼠非线性dorzolamide药物动力学:浓度红细胞分布和drug-metabolite位移相互作用。

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黄BK, Bruhin PJ, Barrish,林JH

在老鼠非线性dorzolamide药物动力学:浓度红细胞分布和drug-metabolite位移相互作用。

药物金属底座Dispos。1996年6月,24 (6):659 - 63。

PubMed ID

8781782 (在PubMed

]

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dorzolamide处置,碳酸anhydrase-II (CA-II)抑制剂,研究在老鼠后口服和静脉管理0.05,0.5,5日和25毫克/公斤。血液浓度时间曲线下的面积(AUC)增加一个大约dose-proportional时尚0.5毫克/公斤。然而,在更高的dorzolamide剂量是一个不同寻常的52% AUC随着剂量增加从0.5下降到25毫克/公斤。这是由于浓度的组合红细胞(RBC) /等离子体分布和竞争drug-metabolite位移交互时血液间隙增加了超过100倍剂量范围。广泛和饱和绑定的CA-II存在于红血球的特点是这种化合物类。然而,饱和结合血液酶并不足以解释观察到的减少AUC的高剂量水平。进一步提高血液中间隙的位移是由于从CA-II dorzolamide N-desethyl代谢物结合位点的活跃。建议的机制是评估在研究检查了代谢物的影响dorzolamide红血球与等离子体的分布。体外和平衡红细胞体外评估/血浆浓度比率表明代谢物位移dorzolamide酶结合位点的红细胞发生在药物相关浓度。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dorzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节