的临床前药理学dorzolamide盐酸,局部碳酸酐酶抑制剂。

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Sugrue MF

的临床前药理学dorzolamide盐酸,局部碳酸酐酶抑制剂。

J Ocul杂志。1996年秋季,12 (3):363 - 76。

PubMed ID

8875343 (在PubMed

]

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Dorzolamide盐酸盐(S S-5 6-dihydro-4H-4-ethylamino-6-methylthieno [2, 3 b] thiopyran-2-sulfonamide-7 7-dioxide盐酸;mk - 507;l - 671152)是一种水溶性,人类的有效抑制剂碳酸酐酶同功酶II和静脉体外,各自的IC50值0.18和6.9 nM。相反,它被发现是一个弱小的人类碳酸酐酶抑制剂(IC50值600海里)同工酶。局部管理一个50毫升下降为0.5%,1%和2%的解决方案dorzolamide最大限度降低青光眼的猴子的眼内压(IOP) 22%,分别为30%和37%。好眼低血压患者活动也观察到眼正常血压和高血压兔子。其网站内的行动是眼睛,两个物种的减少眼压是实现通过减少房水流入。的作用持续时间2% dorzolamide短比0.5% timolol在青光眼的猴子。timolol在这个范式的眼压降低活动增强了相伴的dorzolamide滴注法。敏锐和反复接种2% dorzolamide没有减少地区眼部血流兔子,和药物的局部滴注法对兔子的眼睛没有副作用,狗和猴子。 Dorzolamide has been approved in a number of countries for use in patients with ocular hypertension or open-angle glaucoma.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dorzolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节