人类胰高糖素B类G-protein-coupled受体的结构。
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Siu财政年度,M,格拉夫C,汉吉瓦,杨D,张Z,周C,徐问,瓦克D,约瑟夫•JS刘W,刘J, Cherezov V, Katritch V,王兆瓦,史蒂文斯RC
人类胰高糖素B类G-protein-coupled受体的结构。
自然。2013年7月25日,499 (7459):444 - 9。doi: 10.1038 / nature12393。Epub 2013年7月17日。
- PubMed ID
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23863937 (在PubMed]
- 文摘
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绑定的胰高糖素肽胰高血糖素受体(GCGR)触发从肝脏释放葡萄糖在禁食;因此GCGR葡萄糖稳态中起着重要的作用。这里我们报告7个跨膜螺旋的晶体结构域的人类GCGR分辨率3.4,辅以大量的定位诱变和胰高血糖素的混合模型绑定到GCGR了解本土的受体配体的分子识别。超出了GCGR分享七个跨膜褶皱,跨膜域偏离类G-protein-coupled受体与配体结合的大口袋和第一个跨膜螺旋“茎”地区扩展三个α螺旋转以上的平面膜。柄位置细胞外域(~ 12 kilodaltons)相对于膜形成glucagon-binding网站抓住了多肽和促进了胰高糖素的氨基酸插入七个跨膜域。