克罗米酚柠檬酸盐引发雌激素织/通过雌激素受体α和β拮抗效果不同。

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黑泽明T, Hiroi H, Momoeda M,井上年代,Taketani Y

克罗米酚柠檬酸盐引发雌激素织/通过雌激素受体α和β拮抗效果不同。

Endocr j . 57 2010;(6): 517 - 21所示。Epub 2010年4月6日。

PubMed ID
20379036 (在PubMed
]
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克罗米酚柠檬酸盐(CC)是具有双重行为作为雌激素受体激动剂和拮抗剂。CC的双重行为是如何施加通过雌激素受体α(ERα)和/或ERβ我们开发了一个细胞转录分析系统与荧光素酶报告质粒转染293 t细胞雌激素响应要素和人类ERα或βER表达质粒。CC在较低剂量(10 M(-10)和10(-12)米),但不是高剂量(10 (6)M和10(8)米)引起雌激素通过ERα活动。然而,CC浓度之间的10 (6)M和10(-12)米没有引起任何通过ERβ雌激素活性。在17个beta雌二醇(E2)、CC表现作为受体激动剂或拮抗剂通过ERα取决于E2的浓度,即。敌对的,加上E2浓度越高,主动与E2浓度越低。另一方面,通过β,CC充当一个雌激素拮抗剂不管E2加在一起的浓度。总之,CC作为雌激素受体激动剂/拮抗剂通过ERα共存雌激素浓度的方式而它充当一个雌激素拮抗剂通过ERβ雌激素是否存在。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Clomifene 雌激素受体α 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
受体激动剂
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