比较配体结合的特异性和记录组织雌激素受体α和β的分布。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

柯伊伯GG, Carlsson B, Grandien K, Enmark E, Haggblad J,尼尔森,Gustafsson农协

比较配体结合的特异性和记录组织雌激素受体α和β的分布。

内分泌学。1997年3月,138 (3):863 - 70。

PubMed ID

9048584 (在PubMed

]

文摘

河鼠雌激素受体(ER)存在两个亚型,ERα和β,c端不同的配体结合域和n端transactivation域。在这项研究中,我们调查的信使RNA表达ER亚型在大鼠组织相比,rt - pcr和配体结合的特异性ER亚型。饱和体外合成的配体结合分析人类ERα和老鼠ERβ蛋白显示单个绑定组件16 alpha-iodo-17 beta雌二醇与高亲和力(离解常数(Kd) = 0.1 nM ERα蛋白和0.4 nM ERβ蛋白)。大多数雌激素的物质或雌激素拮抗剂与16α- [125 i] iodo-17 beta雌二醇对绑定两个ER亚型在一个非常相似的偏好和程度;也就是说,己烯雌酚> hexestrol > dienestrol > 4-OH-tamoxifen > 17 beta雌二醇> coumestrol, ici - 164384 >雌激素酮,17 alpha-estradiol > nafoxidine, moxestrol > clomifene >雌三醇,4-OH-estradiol >它莫西芬,2-OH-estradiol, 5-androstene-3β,17 beta-diol,染料木素对ERα蛋白和dienestrol > 4-OH-tamoxifen >己烯雌酚> hexestrol > coumestrol, ici - 164384 > 17 beta雌二醇>雌激素酮,染料木黄酮>雌三醇> nafoxidine, 5-androstene-3β,17 beta-diol > 17 alpha-estradiol, clomifene, 2-OH-estradiol > 4-OH-estradiol,它莫西芬,moxestrol ERβ蛋白。大鼠组织分布和/或ERα和βER表达的相对水平似乎完全不同,即中度到高表达在子宫,睾丸,垂体、卵巢、肾、附睾,和肾上腺ERα和前列腺癌、卵巢、肺、膀胱、大脑,子宫,睾丸ERβ。ER亚型之间的差异描述相对配体的亲和力和组织分布可能导致ER受体激动剂和拮抗剂的选择性作用在不同的组织。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dienestrol	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节