Estrogen-dependent基因调控己烯雌酚的氧化代谢物,diethylstilbestrol-4’, 4“醌。

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崔K, Lindzey J,克劳克兰是的,Korach KS

Estrogen-dependent基因调控己烯雌酚的氧化代谢物,diethylstilbestrol-4’, 4“醌。

类固醇。1998年3月,63 (3):149 - 57。

PubMed ID

9558716 (在PubMed

]

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己烯雌酚(DES)是一个良好的致癌物质在人类和动物虽然其致癌性的机制不清楚。虽然DES的雌激素的活动是很重要的,有证据表明氧化代谢也为其毒性中发挥着重要作用。DES是氧化代谢体内和体外的化合物包括diethylstilbestrol-4“4”醌(DQ),一个不稳定的活性中间体,和Z, Z-dienestrol (ZZ-DIEN)。雌激素受体(ER)绑定与小鼠子宫胞液表明DES化验,DQ和ZZ-DIEN相对286年结合亲和力,3.6和0.3,分别相对于雌二醇100。此外,DQ结合不可逆转和专门ER表明DQ可能是生物活性尽管它快速的新陈代谢比DES和低亲和力。为了验证这一点,COS-1细胞转染的雌激素响应记者构造包含VitA2雌激素反应元件(之前)有或没有一个ER表达载体。与DES的呃,治疗,DQ和ZZ-DIEN导致11日10日和2倍感应氯霉素乙酰转移酶(CAT)活性,分别。这种感应是雌激素受体介导的,因为它是由预处理抑制过剩10倍的纯抗雌激素ICI 182780。这些数据表明,DQ生物活性中间体,能够transactivation雌激素响应通过ER基因。此外,数据表明,DQ不可逆转地绑定ER的能力可能导致持续的刺激。这种持续的刺激可能与DES的致癌性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dienestrol	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节