almotriptan药理特性:一个indolic 5 -受体激动剂治疗偏头痛。

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Bou J,多梅内克T, Puig J, Heredia,肝J, Fernandez-Forner D, Beleta J,帕拉西奥斯JM

almotriptan药理特性:一个indolic 5 -受体激动剂治疗偏头痛。

欧元J杂志。2000年12月20日,410 (1):33-41。

PubMed ID

11134654 (在PubMed

]

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Almotriptan(3 -[2 -(二甲胺基)乙基]5 - (pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl) 1 h-indo le)研究了在几个模型预测5 -受体的活性和选择性。Almotriptan显示低摩尔亲和力5 - (1 b)和5 (1 d)受体在几个物种,包括人类,而5 -受体亲和力除了5 - (1 b / 1 d)显然是更少。亲和力5 -(7)和5 (1 a)受体大约是40和60倍低于5 - (1 b / 1 d)受体,分别。Almotriptan并未表现出显著的几个non-5-HT亲和力受体研究100 microM。Almotriptan抑制forskolin-stimulated环腺苷酸积累在海拉细胞转染与5 - (1 b)或5 - (1 d)人类受体。在这个模型中,almotriptan有相同的功效和5 -羟色胺的亲和力低摩尔范围。它在几个血管诱导血管收缩而舒马曲坦。在孤立的狗隐静脉,almotriptan引起浓度收缩EC(50)的394海里。在这两个系统中,almotriptan表现作为一个完整的兴奋剂。almotriptan注入到猪脑膜血管诱导血管收缩。 In contrast, in the pig renal and rabbit mesenteric arteries, it had a very low maximal efficacy even at 100 microM, with similar results obtained in the rabbit renal artery. The results suggest that almotriptan is a potent and selective 5-HT(1B/1D) receptor agonist, with selectivity for the cranial vasculature as compared with peripheral vessels.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Almotriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Almotriptan	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节