的标识、底物特异性和抑制肺炎链球菌beta-ketoacyl-acyl载体蛋白合酶III (FabH)。
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Khandekar党卫军,贵族博士,Van通向GS,沃伦·P, H,西尔弗曼C,柯南道尔ML,钱伯斯PA, Konstantinidis AK,布兰德M,龙骑士达因RA,朗斯代尔JT
的标识、底物特异性和抑制肺炎链球菌beta-ketoacyl-acyl载体蛋白合酶III (FabH)。
J生物化学杂志。2001年8月10日,276 (32):30024 - 30。2001年5月24日Epub。
- PubMed ID
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11375394 (在PubMed]
- 文摘
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在细菌II型脂肪酸合酶系统,beta-ketoacyl-acyl载体蛋白(ACP)合酶III (FabH)与malonyl-ACP催化乙酰辅酶a的凝结。我们已确定、表达和特征大肠杆菌FabH的肺炎链球菌同系物。肺炎链球菌FabH大约是41,39岁,和38%相同的氨基酸序列枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、嗜血杆菌流感嗜血杆菌FabH,分别。His-Asn-Cys催化三合会出现在其他FabH分子在肺炎链球菌FabH是守恒的。明显的K (m)乙酰辅酶a的值和malonyl-ACP microm确定为40.3和18.6,分别。纯化肺炎链球菌FabH优先利用直短链辅酶a引物。类似于FabH大肠杆菌,肺炎链球菌FabH被thiolactomycin弱抑制。相比之下,抑制肺炎链球菌FabH的新开发化合物SB418011非常有力,IC(50)值的0.016 microm。SB418011也抑制大肠杆菌、流感嗜血杆菌FabH microm IC(50)值的1.2和0.59,分别。纯化的可用性特征和肺炎链球菌FabH将极大地帮助这类基本结构研究细菌酶和便于识别II型脂肪酸合酶的小分子抑制剂可能成为小说和强有力的能够有效对抗病原菌的抗菌药物。