Ile164β(2)肾上腺素能受体多态性改变氟替卡松加沙美特罗exosite绑定和传统兴奋剂耦合G (s)。
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绿色SA Rathz哒,舒斯特尔AJ,利吉特
Ile164β(2)肾上腺素能受体多态性改变氟替卡松加沙美特罗exosite绑定和传统兴奋剂耦合G (s)。
欧元J杂志。2001年6月15日,421 (3):141 - 7。
- PubMed ID
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11516429 (在PubMed]
- 文摘
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β(2)-adrenoceptors(β(2)AR)多态氨基酸164(刺或Ile)第四届跨膜域。在转染成纤维细胞,6受体激动剂常用的支气管痉挛的治疗进行了研究。异丙肾上腺素、沙丁胺醇、异丙喘宁、特布他林、formoterol和氟替卡松加沙美特罗显示绑定亲和力下降(K (i)高出1.2 - -3.0倍)和相当程度的受损最大的刺激腺苷酸环化酶(大约40%),观察所有Ile164受体受体激动剂。信号转导效率的比率(τ函数,Ile164 / Thr164)不同从低点0.17特布他林为氟替卡松加沙美特罗0.49。此外,Ile164绑定exosite氟替卡松加沙美特罗,划定在灌注冲刷研究,减少水平(31 + -4.4% / -4.8%比49 + /保留氟替卡松加沙美特罗,分别P = 0.02)。在营地灌注条件下生产的研究,这减少exosite绑定导致行动的持续时间减少约50%的氟替卡松加沙美特罗Ile164 (t(1/2) = 21.0 + / - -3.6和46.8 + / - -4.1分钟Thr164, P = 0.001)。行动的持续时间对异丙肾上腺素和formoterol类似灌注条件下没有差异这两个受体。这些体外结果表明Ile164多态受体代表了最常利用的遗传位点受体激动剂治疗哮喘对氟替卡松加沙美特罗一个独特的表型。