的anti-migraine 5 - (1 b / 1 d)受体激动剂rizatriptan抑制神经源性硬脑膜的血管舒张的麻醉因为豚鼠。

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威廉姆森DJ,希尔RG,哈格里夫斯RJ Shepheard SL

的anti-migraine 5 - (1 b / 1 d)受体激动剂rizatriptan抑制神经源性硬脑膜的血管舒张的麻醉因为豚鼠。

Br J杂志。2001年8月,133 (7):1029 - 34。

PubMed ID

11487512 (在PubMed

]

文摘

这些研究调查神经源性硬脑膜血管舒张的药理学麻醉因为豚鼠。引入一个封闭后颅窗脑膜(硬铝)血管可视化使用活体的显微镜和直径不断使用视频尺寸分析仪测量。硬脑膜的血管收缩了endothelin-1 (3 microg公斤(1),注射)的硬脑膜血管扩张之前降钙素相关基因肽(CGRP怎样;1 microg公斤(1)、注射)或当地电刺激(300 microA)的硬脑膜。在因为豚鼠与CGRP怎样预处理受体拮抗剂CGRP怎样((8-37))(0.3毫克公斤(1)、注射)扩张器对电刺激的反应抑制85%表明CGRP怎样的一个重要的角色在这个物种的神经源性硬脑膜的血管舒张。神经源性硬脑膜的血管舒张也被5 - (1 b / 1 d)受体激动剂rizatriptan (100 microg公斤(1))和等离子体水平估计anti-migraine功效的病人所需的浓度。Rizatriptan没有扭转硬脑膜的膨胀诱发CGRP怎样表示一个动作在突触前受体位于三叉神经感觉纤维支配硬脑膜的血管。此外,神经源性硬脑膜的血管舒张也被选择性5 - (1 d)受体激动剂pnu - 142633 (100 microg公斤(1)),但不是由5 -(1)受体激动剂LY334370(3毫克公斤(1))通过行动表明神经源性血管舒张rizatriptan块5 - (1 d)受体位于血管周的三叉神经抑制CGRP怎样释放。这种机制可能构成的anti-migraine行动曲普坦类以rizatriptan和表明的天竺鼠是一个适当的物种调查神经源性硬脑膜血管舒张的药理学。

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药物

Rizatriptan

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节