药效学的氟喹诺酮类抗菌剂粒细胞减少性假单胞菌脓毒症大鼠模型。

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Drusano GL,约翰逊·德·罗森M, Standiford HC

药效学的氟喹诺酮类抗菌剂粒细胞减少性假单胞菌脓毒症大鼠模型。

Antimicrob代理Chemother。1993年3月,37 (3):483 - 90。

PubMed ID

8384815 (在PubMed

]

文摘

我们检查了剂量分馏的影响和改变麦克风在生存粒细胞减少性铜绿假单胞菌脓毒症大鼠模型采用新氟喹诺酮类抗生素lomefloxacin。每天换一次管理剂量药物的生产高峰浓度/麦克风(峰值/麦克风)比(ca。20/1)生产更好生存与方案相比,采用相同的剂量,但在一个更分级调度。小剂量的使用,生产低(< 10/1)峰值/麦克风比率,并没有显示出这种效果,每天换一次,每天方案产生等效的结果(曲线下的面积/麦克风比率与生存)。氟喹诺酮类原料药的挑战与耐药突变体选择改变麦克风(2 - 4倍的麦克风亲本菌株,分别)导致明显减少生存。挑战与亲本菌株的药物剂量和使用产生峰值/麦克风比率相同,对于动物挑战麦克风是四倍的突变亲本菌株和处理较大的药物剂量产生的生存曲线并没有不同。对于这个动物模型,峰值/麦克风比率与生存,尤其是在高比率(10/1至20/1)。在低剂量,产生峰值/麦克风率< 10/1,曲线下的面积相对于麦克风似乎是最密切相关的结果。等离子体的水平超过了麦克风不影响生存。假设最有可能解释这些发现是更高的峰值/麦克风比率可以抑制亲株和变异生物(gyrA和运输突变体)的麦克风较高但有限(不超过8次,亲本菌株)。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lomefloxacin	DNA促旋酶亚基	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节