神经化学性质ramelteon (tak - 375),选择性MT1 /是受体激动剂。
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加藤K, K,平井伯昌西山K,内川啊,Fukatsu K, Ohkawa年代,川俣町Y, Hinuma年代,宫本茂M
神经化学性质ramelteon (tak - 375),选择性MT1 /是受体激动剂。
神经药理学。2005年2月,48 (2):301 - 10。
- PubMed ID
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15695169 (在PubMed]
- 文摘
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Ramelteon (tak - 375)是一种新型的褪黑激素受体激动剂治疗失眠目前正在接受调查。本研究描述了神经化学和ramelteon体外受体结合特性。对于人类MT1 Ramelteon显示很高的亲和力(Mel1a),是(Mel1b)受体(表达中国仓鼠卵巢(CHO)细胞),和小鸡前脑褪黑素受体(包括Mel1a和Mel1c受体)与Ki值为14.0,112年和23.1点,分别使Ramelteon这些受体的亲和力3-16倍褪黑激素。的亲和力ramelteon仓鼠大脑MT3结合位点是极度疲弱(Ki: 2.65 microM)相比,褪黑素的亲和力MT3结合位点(Ki: 24.1海里)。此外,ramelteon没有可衡量的亲和力为大量配体结合位点(包括苯二氮受体、多巴胺受体、鸦片受体,离子通道,和转运蛋白)和各种酶的活性没有影响。Ramelteon抑制forskolin-stimulated CHO细胞表达人类营地生产MT1或者是受体。总的来说,这些结果表明,ramelteon MT1的有力和高度选择性受体激动剂/是褪黑素受体。