基础和临床药理学的国际联盟。LXXXII:命名和分类Hydroxy-carboxylic酸受体(GPR81、GPR109A和GPR109B)。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Offermanns年代,Colletti SL, Lovenberg TW,出身低微的G,聪明的一个,IJzerman美联社
基础和临床药理学的国际联盟。LXXXII:命名和分类Hydroxy-carboxylic酸受体(GPR81、GPR109A和GPR109B)。
杂志启2011年6月,63 (2):269 - 90。doi: 10.1124 / pr.110.003301。Epub 2011年3月31日。
- PubMed ID
-
21454438 (在PubMed]
- 文摘
-
G-protein-coupled受体GPR81、GPR109A GPR109B分享重要的序列同源性,形成一小群受体,每个集群编码的基因。近年来,对于这三个受体的内源性配体已被描述。这些内源性配体的共同点hydroxy-carboxylic酸代谢物,因此我们提出了这个受体家族具名hydroxy-carboxylic酸(HCA)受体。HCA(1)受体(GPR81)激活2-hydroxy-propanoic酸(乳酸),HCA(2)受体(GPR109A)是一种受体的酮体3-hydroxy-butyric酸,和HCA(3)受体(GPR109B)激活机会中间3-hydroxy-octanoic酸。HCA(1)和HCA(2)受体被发现在大多数哺乳动物的物种,而HCA(3)受体存在只有在更高的灵长类动物。这三种受体的共同之处,他们在脂肪细胞表达和耦合到G (i)类型G调停antilipolytic影响脂肪细胞。HCA(2)和HCA(3)受体也表示在不同的免疫细胞。HCA(2)是antidyslipidemic药物受体烟酸(烟酸)和相关的化合物,也有越来越多的合成配体主要是针对HCA(2)和HCA(3)受体。本文的目的是提供一个概览的发现和杂环胺的药理特性,并引入一个国际联盟的基础和临床药理学(IUPHAR)推荐命名法。我们还将讨论有关此受体家族的开放式问题以及他们的生理作用和治疗的潜力。