这部小说的高亲和性的影响5 - (1 b / 1 d)受体配体frovatriptan人类孤立基底动脉和冠状动脉。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

帕森斯AA,史密斯艾P, S, Tilford N,国王FD, Kaumann AJ,猎人J

这部小说的高亲和性的影响5 - (1 b / 1 d)受体配体frovatriptan人类孤立基底动脉和冠状动脉。

J Cardiovasc杂志。1998年8月,32 (2):220 - 4。

PubMed ID

9700983 (在PubMed

]

文摘

小说的收缩动作的高亲和性5 -羟色胺(5 - (1 b / 1 d)配体,frovatriptan(以前VML 251 / sb - 209509)研究了在人类孤立基底动脉和冠状动脉内皮细胞被移除。底动脉得到事后剖析,冠状动脉来源于接受心脏移植手术的患者(接收方)或不适合移植的捐赠的心。Frovatriptan是一个强有力的收缩剂与日志孤立的基底动脉平均有效浓度(EC50)值为7.86 + / - 0.07和1.25 + / - 0.10的内在活动相对于5 - (n = 4)。Frovatriptan是8.5倍更有效比舒马曲坦,产生一个日志的EC50值6.93 + / - 0.09和11.1 + / - 0.08相对于内在活动5 - (n = 4)。在冠状动脉,Frovatriptan产生收缩和日志的EC50值7.38 + / - 0.12和7.81 + / - 0.2,收件人(n = 7)和捐助(n = 3)动脉,分别。的相对程度的收缩frovatriptan低于5,相对的内在活动0.42 + / - 0.06和0.40 + / - 0.09,分别。舒马曲坦产生的人类受体和捐赠者动脉收缩日志EC50值(内在活性)6.57 + / - 0.13 (0.79 + / - 0.27;n = 6)和7.35 (1.41;n = 2),分别。此外,标志着frovatriptan钟形反应明显在冠状动脉,在浓度> 6 microM放松一些组织。相比之下,没有明显的钟形量效曲线三种或5。frovatriptan-induced收缩的阈值浓度也不同基(> 2 nM)和冠状动脉(> 20海里)。 No separation of threshold activity was observed with sumatriptan or 5-HT. These data show that frovatriptan produces constriction of human isolated basilar and coronary arteries. However, frovatriptan produces a complex pharmacologic response in the coronary artery, with threshold contractile activity requiring approximately 10-fold greater concentrations of agonist than in the basilar artery. Frovatriptan also shows a differential pharmacologic profile compared with sumatriptan in coronary arteries, with reversal of tone predominating at high concentration.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Frovatriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Frovatriptan	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节