块神经元tetrodotoxin-resistant Na +电流的立体异构体哌啶局部麻醉剂。

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Brau我,Branitzki P, Olschewski,傅高义W, Hempelmann G

块神经元tetrodotoxin-resistant Na +电流的立体异构体哌啶局部麻醉剂。

12月Anesth。2000; 91 (6): 1499 - 505。

PubMed ID

11094008 (在PubMed

]

文摘

河豚毒素(TTX)敏感的钠(+)渠道的主要目标是在外围神经系统局部麻醉剂。在周围疼痛的系统,Na(+)通道亚型对TTX和具有不同的电生理特性的重要性似乎冲动生成和传导。电流通过TTX-resistant Na(+)渠道显示较慢的激活和失活动力学,增加激活阈值与TTX-sensitive Na(+)水流和可能有不同的药理特性。我们研究了立体异构体的哌啶局部麻醉剂的影响神经元TTX-resistant Na(+)电流记录的全细胞膜片钳方法的配置保持酶的分离成年大鼠背根神经节神经元。立体异构体的mepivacaine、ropivacaine bupivacaine可逆地抑制TTX-resistant Na(+)浓度和use-dependent地电流。所有药物加速失活的时间进程。Half-maximal阻止浓度测定concentration-inhibition关系。效能为主音和use-dependent块增加脂质溶解度的增加的药物。没有观察到立体选择行动。我们得出这样的结论:块TTX-resistant Na(+)电流可能导致的封锁TTX-resistant动作电位在疼痛的纤维,因此可能负责疼痛抑制在局部麻醉。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levobupivacaine	钠离子通道蛋白类型10亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节