在肟磷酰肟抑制乙酰胆碱酯酶复活被腾喜龙了。
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C罗,史密斯Saxena A, M,加西亚G·拉迪奇Z,泰勒P医生BP
在肟磷酰肟抑制乙酰胆碱酯酶复活被腾喜龙了。
生物化学。1999年8月3日,38 (31):9937 - 47。
- PubMed ID
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10433700 (在PubMed]
- 文摘
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复活的有机磷(OP)抑制乙酰胆碱酯酶(疼痛)是一个关键目标OP中毒的治疗。本研究与本地、野生型和突变重组DNA-expressed疼痛,每个被代表OP化合物,建立一个关系腾喜龙加速度OP-AChE oxime-induced复活的配合和磷酰肟抑制发生在激活的激活酶吡啶肟LuH6 TMB4。没有这样的循环抑制可以观察到与HI-6反应器由于磷酰肟的极端不稳定性由肟。磷酰肟形成在复活的乙氧基的methylphosphonyl-AChE共轭LuH6和TMB4首次分离和结构(31)P NMR证实了。然而,形成磷酰肟的复活diethylphosphoryl-AChE共轭不够稳定(31)P核磁共振探测到。的纯化乙氧基的methylphosphonyl肟形成活化过程中乙氧基的methylphosphonyl-AChE共轭和LuH6 TMB4比MEPQ 10 - 22倍更有效的抑制剂,疼痛和稳定的几个小时在pH值7.2消息灵通的缓冲区。复活的乙氧基的methylphosphonyl,由这两个肟diethylphosphoryl-AChE加快的兔血清paraoxonase,表明有机磷水解酶可以水解形成磷酰肟在复活。我们的研究结果强调某些肟,LuH6和TMB4等,如果用于治疗有机磷农药中毒可能导致长期抑制疼痛由于磷酰肟的形成。