发现FabH / FabF从天然产物抑制剂。

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发现FabH / FabF从天然产物抑制剂。

Antimicrob代理Chemother。2006年2月;50(2):519 - 26所示。

PubMed ID

16436705 (在PubMed

]

文摘

冷凝酶II型脂肪酸合成至关重要,并承诺目标抗菌药物发现。最近,一种新方法使用xylose-inducible质粒表达反义RNA在金黄色葡萄球菌被描述;然而,实际的机制没有划定。在这篇文章中,减少靶蛋白生产的机制使用Northern反义RNA的表达进行了调查。这表明,反义RNA转录后的行为通过瞄准mRNA,导致5 '信使RNA降解。two-plate使用这种技术分析是为了确定开发FabF / FabH针对性cell-permeable抑制剂的筛选天然产物提取物。超过250000个自然产物发酵培养基配方筛选,然后在生化分析,确认产生0.1%的命中率。所有已知的天然产品FabH FabF抑制剂,包括浅蓝,thiolactomycin thiotetromycin,和Tu3010发现使用这全细胞系统筛查的方法。Phomallenic酸,这是新的FabF抑制剂,也发现了。这些新的目标选择性抑制剂表现出在凝胶伸长试验和whole-cell-based two-plate化验。 Phomallenic acid C showed good antibacterial activity, about 20-fold better than that of thiolactomycin and cerulenin, against S. aureus. It exhibited a spectrum of antibacterial activity against clinically important pathogens including methicillin-resistant Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, and Haemophilus influenzae.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
浅蓝	3-oxoacyl -酰基载体蛋白质合酶3	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节