beta-ketoacyl-acyl载体蛋白质合成酶的抑制thiolactomycin与浅蓝。结构和机制。

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beta-ketoacyl-acyl载体蛋白质合成酶的抑制thiolactomycin与浅蓝。结构和机制。

J生物化学杂志。2001年3月2,276 (9):6551 - 9。Epub 2000年10月24日。

PubMed ID

11050088 (在PubMed

]

文摘

beta-ketoacyl-acyl载体蛋白(ACP)合成酶II型脂肪酸合成的关键调节因素和目标有两个天然产品,thiolactomycin (TLM)与浅蓝。的高分辨率结构FabB-TLM并确定FabB-cerulenin二元复合物。TLM模仿malonyl-ACP FabB活跃的站点。它形成强烈的氢键相互作用两个催化组氨酸,和不饱和烷基侧链与小疏水口袋由π堆积相互作用稳定。浅蓝绑定模仿凝结过渡态。FabB-cerulenin之间的细微差别和FabF-cerulenin(莫奇,M。,施耐德,G。,爱德华兹,P。Dehesh, K。,Lindqvist y(1999)生物。化学。244年,6031 - 6034)结构解释的差异两种酶对抗生素的敏感性,可能反映了不同的区分这两种酶的底物特异性。FabB [H333N]蛋白质准备转换FabB His-His-Cys活性部位三和弦到FabH His-Asn-Cys配置测试的重要性两个他的残留TLM与浅蓝绑定。FabB (H333N)是更耐抗生素比FabB和有亲和力TLM一个数量级小于野生型酶,说明two-histidine活跃网站架构protein-antibiotic互动是至关重要的。 These data provide a structural framework for understanding antibiotic sensitivity within this group of enzymes.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
浅蓝	3-oxoacyl -酰基载体蛋白质合成酶1	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
浅蓝	3-oxoacyl -酰基载体蛋白质合成酶2	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
浅蓝	3-oxoacyl -酰基载体蛋白质合酶3	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节