分子机制为抑制3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶(β)伐。

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Holdgate GA、病房WH -麦克塔加特F

分子机制为抑制3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶(β)伐。

生物化学Soc反式。2003年6月,31 (Pt 3): 528 - 31所示。

PubMed ID

12773150 (在PubMed

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他汀类药物是3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a(β)还原酶抑制剂(HMG-CoAR),并利用减少硬化的患者脂蛋白的水平,或高危,心血管疾病。本研究描述了重组的抑制,催化人类新一他汀HMG-CoAR的片段,伐(可定(R))。绑定是可逆的,涉及到一个初始复杂(涉及酶抑制剂抑制常数复杂(E)、K (i),约1海里),经历了一个缓慢过渡(t((1/2))达到稳定状态是33 - 360 s)给收紧协会(稳态抑制常数包括E。我和第二个E。我在两步复杂机制(e *), K(我)*,大约0.1 nM)。在稳定状态,伐至少是一样的阿托伐他汀,cerivastatin和辛伐他汀。这是比fluvastatin和普伐他汀更有效。伐,抑制动力学竞争对β-和非竞争性当NADPH多样。在37摄氏度,绑定与大有利的焓变化(δH度= -69.0焦每摩尔(-16.5千卡每摩尔)]和一个小的惩罚[TδS度= -9.6焦每摩尔(-2.3千卡每摩尔)]。这些特点,和高亲和力相对的3 S -HMG-CoA (K (d)大约6.6 microM),讨论了关系与HMG-CoAR复合物的晶体结构。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伐	3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节