安非他酮抑制nicotine-evoked [(3) H]溢出从鼠纹状体多巴胺片预装((3)H)和鼠海马切片中预装((3)H)去甲肾上腺素。

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米勒DK, Sumithran SP, Dwoskin LP

安非他酮抑制nicotine-evoked [(3) H]溢出从鼠纹状体多巴胺片预装((3)H)和鼠海马切片中预装((3)H)去甲肾上腺素。

J Exp其他杂志》2002年9月,302(3):1113 - 22所示。

PubMed ID

12183670 (在PubMed

]

文摘

安非他酮,一种有效的抗抑郁和戒烟代理,抑制多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白(DAT和净分别)。最近,安非他酮已报道非竞争性抑制alpha3beta2 alpha3beta4,就是alpha4beta2尼古丁乙酰胆碱受体(乙酰)表示在非洲爪蟾蜍卵母细胞或细胞系建立。本研究评估bupropion-induced抑制本地alpha3beta2 *和alpha3beta4 *使用功能性神经递质释放乙酰胆化验,nicotine-evoked [(3) H]溢出从过冷鼠纹状体多巴胺片预装[(3)H] ([(3) H] DA)和nicotine-evoked [(3) H]溢出从海马片加载((3)H)去甲肾上腺素(((3)H) NE)。抑制的机制是使用席尔德分析评估。消除与DAT或净安非他酮的相互作用,nomifensine或去郁敏,分别是包含在溢出缓冲区。安非他酮浓度高(100 microM)引起的内在活动[(3)H] DA释放试验。然而,没有一个浓度(1 nm - 100 microM)检查诱发[(3)H]不溢出,因此,没有内在活性测定。此外,安非他酮抑制两种nicotine-evoked [(3) H] DA溢出(IC (50) = 1.27 microM)和nicotine-evoked [(3) H]不溢出(IC(50) = 323海里)在安非他酮浓度远低于诱发内在活动。席尔德分析的结果表明,安非他酮竞争性抑制nicotine-evoked [(3) H] DA溢出,而受体储备得到的证据在评估安非他酮抑制nicotine-evoked [(3) H]不溢出。因此,安非他酮作为拮抗剂alpha3beta2 *和alpha3beta4 *在大鼠纹状体和海马乙酰胆,分别在相同的浓度范围,抑制DAT和网络功能。 The combination of nAChR and transporter inhibition produced by bupropion may contribute to its clinical efficacy as a smoking cessation agent.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安非他酮	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节