Orphenadrine是一个没有竞争力的n -甲基- d(门冬氨酸)受体拮抗剂:绑定和膜片钳研究。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Kornhuber J,帕森斯CG,哈特曼年代,Retz W, Kamolz年代,Thome J, rieder P

Orphenadrine是一个没有竞争力的n -甲基- d(门冬氨酸)受体拮抗剂:绑定和膜片钳研究。

J神经Transm Gen教派。1995;102(3):237 - 46所示。

PubMed ID

8788072 (在PubMed

]

文摘

Orphenadrine被用作抗帕金森病的,antispastic、镇痛药物多年。在这里,我们表明,orphenadrine抑制[3 h] mk - 801绑定苯环己哌啶(PCP)结合位点的n -甲基- d(门冬氨酸)受体在匀浆的后期人类的额叶皮质Ki-value microM 6.0 + / - 0.7。orphenadrine的NMDA受体拮抗效应评估使用浓度和膜片箝技术在养殖上丘神经元。Orphenadrine阻塞打开NMDA受体通道快速动力学和强烈压敏电阻器的方式。IC50-value对稳态电流在-70 mV是16.2 + / - 1.6 microM (n = 6)。Orphenadrine表现出相对快,浓度明渠阻塞动力学(今敏0.013 + / - 0.002 10 (6)M-1S-1)而抵消利率concentration-independent (Koff 0.230 + / - 0.004 s - 1)。计算比率Koff /今敏透露明显Kd-value 17.2 microM几乎相同的IC50计算平衡。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Orphenadrine	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Orphenadrine	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 d	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Orphenadrine	谷氨酸受体ionotropic, 3门冬氨酸	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Orphenadrine	谷氨酸受体ionotropic,门冬氨酸3 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节