大剂量芬氟拉明可降低大鼠前脑血清素转运蛋白结合，但不会降低血清素转运蛋白水平。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Rothman RB, Jayanthi S, Wang X, Dersch CM, Cadet JL, Prisinzano T, Rice KC, Baumann MH

大剂量芬氟拉明可降低大鼠前脑血清素转运蛋白结合，但不会降低血清素转运蛋白水平。

神经科学。2003年12月1日;50(3):233-9。

PubMed ID

14515341 (PubMed视图

]

摘要

给药d -芬氟拉明(D-FEN)或伞氯安非他明(PCA)可导致大鼠前脑5-羟色胺转运体(SERT)结合和5-羟色胺(5-HT)组织水平长期下降。这些变化被认为是5-HT神经毒性的证据，但没有研究测量SERT蛋白水平。在本研究中，我们根据“神经毒性”给药方案确定了高剂量D-FEN或PCA对配体结合方法对SERT位点密度的影响，并使用Western blot方法对SERT蛋白水平的影响。分别于给药后2天和给药后2周处死大鼠。在尾状核和全脑-尾状核的匀浆中测定了SERT的密度。D-FEN和PCA在两个组织和时间点都减少了30-60%的SERT结合。同样，D-FEN和PCA给药可显著降低额叶皮层组织5-HT和5-HIAA。尽管使用D-FEN后，SERT结合大幅减少，组织5-HT耗损，但通过Western blot分析，SERT蛋白表达在组织或时间点上均未发生变化。PCA仅在尾状核的2天点降低了约20%的SERT蛋白。beplayapp药物治疗并没有改变胶质纤维酸性蛋白(GFAP)的表达，这是神经元损伤的标志指标，在整个大脑减尾状核2周组。 These results support the hypothesis that decreases in tissue 5-HT and SERT binding sites induced by D-FEN and PCA reflect neuroadaptive changes, rather than neurotoxic effects.

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Dexfenfluramine	钠依赖性血清素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
氟苯丙胺	钠依赖性血清素转运体	蛋白质	人类	是的	底物 抑制剂	细节