γ-氨基丁酸alpha-subunit选择性的苯二氮卓类药物药理学机制A型受体。

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Wingrove PB, Safo P、小麦L,汤普森SA Wafford KA,白粉PJ

γ-氨基丁酸alpha-subunit选择性的苯二氮卓类药物药理学机制A型受体。

欧元J杂志。2002年2月15日,437 (2):31-9。

PubMed ID

11864636 (在PubMed

]

文摘

苯二氮卓类药物的药理学GABA (A)受体依赖于α和γ亚基亚型。与高亲和力配体对某些亚型选择性化合物——分为苯二氮I型和II和diazepam-sensitive和diazepam-insensitive受体。一个氨基酸的位置(alpha1G201 / alpha3E225)歧视BZI和BZII受体已被确认。这个残留的角色已经被诱变探索α位置201和重组受体药理学的研究使用BZI受体受体激动剂。通过增加侧链配体的亲和力降低音量在alpha1G201表明立体构成alpha-subunit选择性抑制。第二个氨基酸(alpha1H102 / alpha6R100)决定安定的敏感性。氨基酸的性质在这个位置也检查了诱变。Flumazenil和ro15 - 4513(乙8-azido-6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo [1 5] - [1,4] benzodiazepine-3-carboxyl吃)亲和力与氨基酸疏水性暗示弱弱相关配体和alpha1H102之间的疏水作用。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Flumazenil	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Flumazenil	γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节