性的重要性和相对有效性的μ阿片受体在宽容和交叉抗性的发展antinociceptive阿片类药物的影响。

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巴雷特AC,库克CD,燕鸥JM,工艺RM,选择乔丹

性的重要性和相对有效性的μ阿片受体在宽容和交叉抗性的发展antinociceptive阿片类药物的影响。

精神药理学(Berl)。2001年11月,158 (2):154 - 64。

PubMed ID
11702089 (在PubMed
]
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理由是:最近的研究表明,μ阿片肽通常更有力和有效的雄性比雌性啮齿动物antinociceptive代理。目的:评估性的影响发展的宽容的antinociceptive影响吗啡和交叉抗性降低功效μ阿片肽丁丙诺啡,地佐辛F344和刘易斯的老鼠。方法:使用温水tail-withdrawal过程,吗啡的antinociceptive影响,丁丙诺啡,地佐辛测定慢性吗啡(之前和期间5、10和20毫克/公斤,b.i.d。、7和14天)管理。结果:急性条件下,吗啡更强有力的男性和在慢性吗啡政府宽容的发展通常大于男性。男性更敏感的急性影响吗啡,功能性慢性吗啡剂量(即。、慢性吗啡剂量/急性吗啡ED50)管理男性大于女性。分析功能慢性吗啡剂量和公差之间的关系表明,吗啡耐受发展相当的男性和女性。在严重情况下,丁丙诺啡和地佐辛更有力和有效的男性。在慢性吗啡管理、交叉抗性被授予这些阿片类药物就是明证向右,向下,在某些情况下,他们的量效曲线的变化。减少丁丙诺啡产生的极大影响和地佐辛在女性更频繁地观察到。结论:可比水平得到了吗啡耐受的雄性和雌性功能慢性吗啡剂量时考虑表明机制宽容不是sex-dependent。 Sex differences in the effectiveness of buprenorphine and dezocine when administered acutely and during chronic morphine administration further suggest that these opioids have lower efficacy at the mu opioid receptor in females.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
地佐辛 Mu-type阿片受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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