与性有关的差异antinociceptive阿片类药物的影响:老鼠基因型的重要性,疼痛的刺激强度,在μ阿片受体和有效性。

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库克CD,巴雷特AC,罗奇EL,鲍曼JR,选择乔丹

与性有关的差异antinociceptive阿片类药物的影响:老鼠基因型的重要性,疼痛的刺激强度,在μ阿片受体和有效性。

精神药理学(Berl)。2000年7月,150 (4):430 - 42。

PubMed ID

10958085 (在PubMed

]

文摘

理由是:最近的研究表明,吗啡更强有力的作为antinociceptive剂雄性比雌性啮齿动物和猴子。目的:评价的影响性,疼痛的刺激强度和阿片类药物的相对有效性opioid-induced镇痛效应在老鼠菌株(F344和Lewis)显示微分对吗啡镇痛效应的敏感性。方法:Antinociceptive测试是用老鼠进行的温水(50-56摄氏度)tail-withdrawal过程。与不同的阿片类药物剂量效应和时间进程决定执行。结果:在疼痛的刺激强度测试,高效μ阿片类药物吗啡,埃托啡,和levorphanol在男性和女性同样有效,但在男性平均2.5倍更有效。在温和的刺激强度,low-efficacyμ阿片丁丙诺啡大约是0.4倍更强有力的男性,和更高的刺激强度更强而有效的(更大的最大效应)的男性。在低刺激强度,low-efficacyμ阿片地佐辛和μ/κ阿片布托啡诺在男性大于8.9倍更强,在温和的刺激强度更有力和有效的男性。在低刺激强度,μ/κ阿片nalbuphine更有力和有效的男性。丁丙诺啡的刺激强度,地佐辛,布托啡诺,和nalbuphine产生最大的影响在男性而不是女性,这些阿片类药物引起了吗啡在女性的影响。Genotype-related差异被发现在阿片类药物通常在F344比刘易斯男性更有效,而F344和路易斯之间没有一致的差异观察女性。 CONCLUSIONS: That sex differences in the potency and effectiveness of opioids increased with decreases in the opioid's relative efficacy and with increases in the nociceptive stimulus intensity suggests that the relative efficacy of mu opioids as antinociceptive agents is greater in male than female rats.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
地佐辛	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节