阿片活性配体在细胞表达克隆μ阿片受体。

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Gharagozlou P, H Demirci大卫·克拉克J Lameh J

阿片活性配体在细胞表达克隆μ阿片受体。

BMC杂志。2003年1月4日,3:1。Epub 2003年1月4。

PubMed ID

12513698 (在PubMed

]

文摘

背景:本研究的目的是描述一组活动的阿片类药物,包括部分受体激动剂,只在细胞系统表达μ阿片受体。受体的激活是通过测量评估抑制forskolin-stimulated环磷酸腺苷mono(营)生产。功效和效能这些配体测定相对于内源性配体β-内啡肽和普通μ受体激动剂,吗啡。结果:在那曲酮配体研究中,赢得44441年和10047年SKF,被归类为对手,而剩下的配体受体激动剂。受体激动剂功效被确定评估的程度的抑制forskolin-stimulated营地生产。受体激动剂的功效是芬太尼的排名顺序= hydromorphone =β-内啡肽>埃托啡= lofentanil =布托啡诺= = nalbuphine =吗啡烯丙吗啡> cyclazocine =地佐辛= metazocine >或= xorphanol。这些配体效力的等级次序是不同于他们的功效;埃托啡> hydromorphone >地佐辛> xorphanol =烯丙吗啡=布托啡诺= lofentanil > metazocine > nalbuphine > cyclazocine >芬太尼> > > > >吗啡β-内啡肽。结论:这些结果说明一组阿片类药物的相对活动在μ阿片受体和配体可以作为最初的一步,系统研究的作用导致的理解模式阿片受体配体。此外,这些结果可以帮助了解许多阿片类药物的生理效应通过μ阿片受体配体作用。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
地佐辛	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节