大环内酯物鉴定antibiotic-binding Human_p8蛋白质。

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Morimura T, Hashiba M, Kameda H, Takami M, Takahama H, Ohshige M, Sugawara F

大环内酯物鉴定antibiotic-binding Human_p8蛋白质。

J Antibiot(东京)。2008年5月,61 (5):291 - 6。doi: 10.1038 / ja.2008.41。

PubMed ID

18653994 (在PubMed

]

文摘

克拉霉素是一种大环内脂类抗菌素,广泛应用于临床医学。大环内酯物克拉霉素等抗生素特别是与细菌核糖体的50 s亚基结合从而干扰蛋白质的生物合成。所选肽序列从我们以前的研究中,19个氨基酸组成,这是孤立的从噬菌体展示库绑定克拉霉素,因为它的能力显示显著的相似部分human_p8蛋白质。重组p8蛋白结合biotinylated-clarithromycin固定化streptavidin-coated传感器芯片和离解常数。绑定p8重组蛋白质的双链DNA被biotinylated-clarithromycin抑制,克拉霉素、红霉素和阿奇霉素凝胶流动性变化分析。从天然产物筛选获得Dechlorogriseofulvin也抑制人类p8蛋白结合的DNA。这项研究说明了噬菌体展示的一般实用程序方法在检测protein-ligand交互。

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药物靶点

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