老鼠的封锁alpha3beta4烟碱受体功能美沙酮,其代谢物,结构类似物。

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肖Y,史密斯RD,卡鲁索FS, Kellar KJ

老鼠的封锁alpha3beta4烟碱受体功能美沙酮,其代谢物,结构类似物。

J Exp其他杂志》2001年10月,299 (1):366 - 71。

PubMed ID

11561100 (在PubMed

]

文摘

阿片受体激动剂的特性(+ / -)美沙酮是几乎完全归因于(-)美沙酮对映体。扩展我们的知识美沙酮的药理作用在ligand-gated离子通道,我们调查的影响,两种对映体的美沙酮及其代谢产物R - (+) 2-ethyl-1 5-dimethyl-3, 3-diphenylpyrrolinium高氯酸(EDDP)和R - (+) 2-ethyl-5-methyl-3 3-diphenyl-1-pyrroline盐酸盐(电势差),以及美沙酮的结构类似物,包括(-)-alpha-acetylmethadol盐酸盐(LAAM)和(+)-alpha-propoxyphene,在鼠alpha3beta4神经元烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)稳定表达人类胚胎肾293细胞系,指定KXalpha3beta4R2。(+ / -)美沙酮抑制nicotine-stimulated 86 rb +射流从细胞浓度的方式的IC50值1.9 + / - 0.2 microM,表明它是一个强有力的乙酰拮抗剂。(-)和(+)对映体的美沙酮也有类似的抑制效力于86年nicotine-stimulated rb +流出,microM IC50值约为2。EDDP,美沙酮的主要代谢物,是更有效的,大约0.5 microM IC50值,使它的一个最强有力的烟碱受体阻滞剂报道。在(+ / -)美沙酮,EDDP,或LAAM最大nicotine-stimulated 86 rb +射流是明显减少,但尼古丁刺激的EC50值仅略有改变,如果有的话,表明这些化合物块alpha3beta4烟碱受体功能的非竞争性机制。与非竞争性机制一致,(+ / -)美沙酮,其代谢物,结构类似物有非常低的亲和力烟碱受体激动剂在膜从KXalpha3beta4R2细胞匀浆结合位点。我们得出这样的结论:两种对映体的美沙酮及其代谢产物以及LAAM和(+)-alpha-propoxyphene强有力的非竞争性拮抗剂alpha3beta4乙酰胆。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levacetylmethadol	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Levacetylmethadol	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Levacetylmethadol	神经乙酰胆碱受体亚基β4	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节