中央毒蕈碱的特性cholinoceptors参与麻醉狗胆碱能收缩血管的反应。

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Pelat M,潜能E,拉扎迪戈Tran马项目C, Montastruc杰,Montastruc P, Rascol O

中央毒蕈碱的特性cholinoceptors参与麻醉狗胆碱能收缩血管的反应。

欧元J杂志。1999年8月27日,379 (2):117 - 24。

PubMed ID

10497897 (在PubMed

]

文摘

先前的报道表明,脑池内的(i.c。)注射乙酰胆碱的狗增加动脉血压和血浆去甲肾上腺素和垂体后叶荷尔蒙水平通过中央毒蕈碱的受体。本研究的目的是描述中央毒蕈碱的cholinoceptor亚型参与这种中枢胆碱能反应在麻醉男性Beagle-Harrier狗(n = 12)。为了这个目的,我们研究了不同的相对效力毒蕈碱的受体拮抗剂阻止acetylcholine-induced加压反应(30 microg公斤(1)i.c。)。升压反应是剂量依赖性地抑制acetylcholine-induced智能卡管理的无选择性的毒蕈碱的受体拮抗剂阿托品(ID50 = 0.5 microg公斤(1)),毒蕈碱的M受体拮抗剂pirenzepine (ID50 = 0.45 microg公斤(1)),毒蕈碱的M2受体拮抗剂methoctramine (ID50 = 8.5 microg公斤(1))和毒蕈碱的M3受体拮抗剂para-fluoro-hexahydro-sila-difenidol microg公斤43.7 (ID50) = (1))。效力的这四个毒蕈碱的受体拮抗剂的顺序是:阿托品= pirenzepine > methoctramine > > para-fluoro-hexahydro-sila-difenidol。为了证实这个剂量的pirenzepine毒蕈碱的M1受体的选择性,我们检查,40 - 50倍浓度是必要阻止一个典型的毒蕈碱的M2受体反应(心动过缓)和一个典型的毒蕈碱的M3受体反应(内皮血管舒张)与methoctramine和para-fluoro-hexahydro-sila-difenidol相比,分别。这些结果表明,乙酰胆碱的脑池内的注射引发的加压反应麻醉Beagle-Harrier狗是通过激活介导的毒蕈碱的M1 cholinoceptor亚型。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diphenidol	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节